Haloperidol

Lijek Haloperidol je derivat neuroleptika, antipsihotika, butrofenona.
Ima snažno antipsihotičko djelovanje, umjereno sedativ (klorpromazin 50 mg ekvivalent je 1 mg haloperidola). Mehanizam antipsihotičkog djelovanja haloperidola najvjerojatnije je povezan s blokadom dopaminskih receptora u mezokorteksu i limbičkom sustavu. Blokira dopaminergičku aktivnost u nigrostrijskom putu, koja je povezana s poremećajima ekstrapiramidalnog sustava (ekstrapiramidalni poremećaji).
Ima slabo centralno α-adrenergičko blokiranje, antihistaminike i antikolinergičke učinke, remeti proces ponovnog unosa i taloženja norepinefrina.
Haloperidol u malim dozama inhibira dopaminske receptore u okidačkoj zoni centra za povraćanje, zbog čega se koristi za liječenje povraćanja (na primjer, tijekom kemoterapije). Blokada D2 receptora hipotalamusa dovodi do smanjenja tjelesne temperature, povećanja proizvodnje prolaktina (što je povezano sa povećanjem dojke i izlučivanjem mlijeka u oba spola).
farmakokinetika
Kada se daje intravenski, bioraspoloživost je 100%, počinje djelovati vrlo brzo - unutar 10 minuta. Trajanje akcije je od 3 do 6 sati.
Kod kapanja, učinak je spor, ali djelovanje je duže.
Intramuskularnom injekcijom Cmax se postiže nakon 20 minuta.
Ako se uzima oralno, bioraspoloživost 60-70%, ima učinak "prvog prolaska" kroz jetru.
Apsorbira se uglavnom iz tankog crijeva, u neioniziranom obliku, mehanizmom pasivne difuzije. Cmax u krvi postiže se nakon 3-6 sati.
Za učinkovito djelovanje potrebna je koncentracija u plazmi od 4 µg / L do 20-25 µg / L. Određivanje sadržaja lijeka u plazmi potrebno je za izračunavanje doze, posebno kod dugotrajne primjene. Odnos koncentracije u eritrocitima i koncentracije u plazmi je 1:12. Koncentracija haloperidola u tkivima je veća nego u krvi, lijek se nakuplja u tkivima. Lako prodire histohematološke barijere, uključujući BBB. Haloperidol se metabolizira u jetri kroz proces N-alkilacije uz sudjelovanje citokroma CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7; je inhibitor CYP2D6. Metabolit je neaktivan. Haloperidol se izlučuje bubrezima (40%) i izmetom (60%). Poluživot iz plazme nakon oralne primjene prosječno je 24 sata (12-37 sati), intramuskularna primjena - 21 sat (17-25 sati), intravenska primjena - 14 sati (10-19 sati).

Indikacije za uporabu:
Indikacije za uporabu lijeka Haloperidol su: psihomotorna agitacija različitog podrijetla (manija, mentalna retardacija, psihopatija, shizofrenija, kronični alkoholizam), delirij i halucinacije (paranoidna stanja, akutna psihoza), sindrom Gillesa de la Tourettea, Huntingtonova korea, psihosomatski poremećaji, ponašanja u starosti i djetinjstvu, mucanje, dugotrajno i otporno na terapijsko povraćanje i štucanje.

Za haloperidol dekanat: shizofrenija (suportivna terapija).

Način primjene:
Haloperidol se koristi intravenski, intramuskularno i oralno. Režim doziranja postavlja se pojedinačno. Za ublažavanje psihomotorne agitacije kod odraslih - 5-10 mg i / m ili i / v s mogućom jednom ili dva ponovna uvođenja nakon 30-40 minuta. Iznutra, početna doza za odrasle je 0,5-5 mg 2-3 puta dnevno, zatim se doza postupno povećava sve dok se ne dobije stabilan terapeutski učinak (u prosjeku do 10-15 mg / dan, kod kroničnih oblika shizofrenije - do 20-60 mg / dan), nakon čega slijedi prijelaz na nižu, dozu održavanja. Maksimalna dnevna doza je 100 mg.
Doza za djecu stariju od 3 godine izračunava se prema tjelesnoj težini.
Stariji i oslabljeni pacijenti propisani su u nižoj dozi.
Otopina za injekciju koja sadrži haloperidol dekanoat - strogo i / m, početna doza - 25-75 mg jednom svaka 4 tjedna.

Nuspojave:
Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: akatizija, distonični ekstrapiramidni poremećaji (uključujući grč mišića lica, vrata i leđa, tik-pokreti ili trzanje, slabost ruku i nogu), parkinsonski ekstrapiramidalni poremećaji (uključujući poteškoće u govoru i gutanju, lice poput maske, drhtanje u rukama, drhtanje ruku i prstiju), glavobolja, nesanica, pospanost, tjeskoba, uznemirenost, uznemirenost, euforija ili depresija, letargija, epileptični napadaji, zbunjenost, pogoršanje psihoze i halucinacije, tardivna diskinezija (vidjeti " Mjere predostrožnosti"); oštećenje vida (uključujući oštrinu), katarakta, retinopatija.
Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): tahikardija, arterijska hipotenzija / hipertenzija, produljenje intervala QT, ventrikularna aritmija, promjene u EKG-u; postoje izvješća o iznenadnoj smrti, produljenju QT intervala i poremećajima srčanog ritma poput "pirouette" (vidjeti "Mjere opreza"); prolazna leukopenija i leukocitoza, eritropenija, anemija, agranulocitoza.
Iz dišnog sustava: laringospazam, bronhospazam.
Iz probavnog trakta: anoreksija, zatvor ili proljev, hipersoliranje, mučnina, povraćanje, suha usta, disfunkcija jetre, opstruktivna žutica.
Iz genitourinarnog sustava: propadanje mliječnih žlijezda, neobično lučenje mlijeka, mastalgija, ginekomastija, menstrualne nepravilnosti, zadržavanje mokraće, impotencija, povišen libido, priapizam.
Na dijelu kože: kožne promjene makulopapule i akni, fotoosjetljivost, alopecija.
Ostali: neuroleptički maligni sindrom, popraćen hipertermijom, krutošću mišića, gubitkom svijesti; hiperprolaktinemija, znojenje, hiperglikemija / hipoglikemija, hiponatremija.

kontraindikacije:
Kontraindikacije za uporabu Haloperidola su: preosjetljivost, jaka toksična depresija središnjeg živčanog sustava ili koma uzrokovana uporabom lijekova; bolesti središnjeg živčanog sustava, popraćene piramidalnim i ekstrapiramidnim simptomima (uključujući.

Parkinsonova bolest), epilepsija (prag napadaja može se sniziti), teški depresivni poremećaji (moguće pogoršanje simptoma), kardiovaskularne bolesti sa simptomima dekompenzacije, trudnoća, dojenje, dob do 3 godine.
Pažljivo. Glaukom ili predispozicija za njega, plućna insuficijencija, hipertireoza ili tirotoksikoza, oslabljena funkcija jetre i / ili bubrega, zadržavanje mokraće.

Trudnoća:
Kontraindicirano je korištenje Haloperidola tijekom trudnoće.
FDA akcija C kategorija.
Tijekom liječenja, dojenje treba prekinuti (prelazi u majčino mlijeko).

Interakcija s drugim lijekovima:
Haloperidol pojačava učinak antihipertenzivnih lijekova, opioidnih analgetika, antidepresiva, barbiturata, alkohola, slabi - indirektni antikoagulansi. Inhibira metabolizam tricikličkih antidepresiva (njihova razina u plazmi se povećava) i povećava toksičnost. S dugotrajnom primjenom karbamazepina razina haloperidola u plazmi opada (potrebno je povećati dozu). Može uzrokovati sindrom sličan encefalopatiji u kombinaciji s litijem.

Predozirati:
Simptomi predoziranja Haloperidola: teški ekstrapiramidni poremećaji, arterijska hipotenzija, pospanost, letargija, u težim slučajevima - koma, respiratorna depresija, šok.
Liječenje: nema specifičnog antidota. Možda ispiranje želuca, naknadno imenovanje aktivnog ugljena (ako je predoziranje povezano s gutanjem). Uz respiratornu depresiju - mehaničku ventilaciju, s izraženim padom krvnog tlaka - unošenje tekućine za supstituciju u plazmi, plazme, norepinefrina (ali ne i adrenalina!), Za smanjenje težine ekstrapiramidnih poremećaja - centralni antiholinergični blokatori i antiparkinsonski lijekovi.

Uvjeti skladištenja:
Lista B. Na suhom i hladnom mjestu.

Obrazac za izdavanje:
Haloperidol - tablete u pakiranjima od 50 komada po 0,0015 g i 0,005 g svaki.
Haloperidol - ampule od 1 ml 0,5% -tne otopine u pakiranju od 5 komada; u 10 ml bočice s 0,2% otopinom.

Sastav:
1 ml - 5 mg Haloperidol sadrži: haloperidol.
Pomoćne tvari: mliječna kiselina, voda za injekcije.

Dodatno:
Povećana smrtnost u starijih bolesnika sa psihozom povezanom sa demencijom. Prema Upravi za hranu i lijekove (FDA) 1, antipsihotici povećavaju smrtnost starijih bolesnika u liječenju psihoze povezane s demencijom. Analiza 17 placebo kontroliranih studija (u trajanju od 10 tjedana) kod bolesnika koji su uzimali atipične antipsihotičke lijekove otkrili su porast smrtnosti povezane s unosom lijeka za 1,6-1,7 puta u usporedbi s bolesnicima koji su primali placebo. U tipičnim kontroliranim ispitivanjima od 10 tjedana, stopa smrtnosti povezana s lijekom bila je oko 4,5%, u usporedbi s 2,6% u skupini koja je primala placebo. Iako su uzroci smrti različiti, većina ih je bila povezana s kardiovaskularnim problemima (poput zatajenja srca, iznenadne smrti) ili upalom pluća. Promatračke studije sugeriraju da, poput atipičnih antipsihotika, liječenje konvencionalnim antipsihoticima može biti povezano i s povećanom smrtnošću.
Tardivna diskinezija. Kao i kod drugih antipsihotika, haloperidol je povezan s razvojem tardivne diskinezije, sindromom karakteriziranim nehotičnim pokretima (može se pojaviti u nekih bolesnika s dugotrajnim liječenjem ili se pojaviti nakon prekida liječenja lijekom). Rizik od razvoja tardivne diskinezije veći je u starijih bolesnika s visokom dozom terapije, posebno u žena. Simptomi su trajni, a kod nekih bolesnika - nepovratni: ritmički nehotični pokreti jezika, lica, usta i čeljusti (na primjer, izbočenje jezika, puhanje obraza, pucanje usana, nekontrolirani žvakaći pokreti), ponekad ih mogu pratiti nehotični pokreti udova i debla. S razvojem tardivne diskinezije preporučuje se povlačenje lijekova.
Dystonski ekstrapiramidni poremećaji najčešće su u djece i mladih, kao i na početku liječenja; može prestati unutar 24–48 sati nakon zaustavljanja haloperidola. Parkinsonski ekstrapiramidni efekti češće se razvijaju u starijih osoba i otkrivaju se u prvim danima liječenja ili uz produljenu terapiju.
Kardiovaskularni učinci. Zabilježeni su iznenadni slučajevi smrti, produženje QT intervala i torsades de pointes kod bolesnika liječenih haloperidolom. Treba biti oprezan pri liječenju pacijenata s čimbenicima koji predisponiraju produženje QT intervala, uklj. neravnoteža elektrolita (posebno hipokalemija i hipomagnezimija), istodobna primjena lijekova koji produljuju QT interval. Kod liječenja haloperidolom potrebno je redovito nadzirati EKG, krvnu sliku i procijeniti razinu jetrenih enzima. Tijekom terapije, pacijenti se moraju suzdržati od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju pojačanu pažnju, brze mentalne i motoričke reakcije.

haloperidol

Haloperidol: upute za uporabu i recenzije

Latinsko ime: Haloperidol

ATX kôd: N05AD01

Djelatna tvar: haloperidol (haloperidol)

Proizvođač: Gedeon Richter (Mađarska), Moskhimpharmpreparaty ih. N. A. Semashko (Rusija)

Opis i fotografija ažurirana: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 19 rubalja.

Haloperidol je antiemetik, neuroleptik i antipsihotik.

Oblik i sastav izdavanja

Oblici doziranja Haloperidola:

  • Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu 5 mg / ml (u ampulama od 1 ml, u konturnom plastičnom pakiranju (palete) od 5 kom., 1, 2 palete u kartonskoj kutiji; u ampulama od 1 ml, u blisterima od 10 kom.).., 1 paket u kartonskoj kutiji);
  • Otopina za intramuskularnu injekciju, 5 mg / ml (u 1 ml ampule s ampulom nožem, 10 kom. U kartonskoj kutiji; u ampulama od 1 ml i 2 ml, u blisterima 5 kom., 1, 2 pakiranja u kartonska kutija; u ampulama od 2 ml, u konturnom plastičnom pakiranju (palete), 5 kom., 1, 2 palete u kartonskoj kutiji);
  • Tablete: 1 mg (u bočicama od 40 kom., 1 bočica u kartonskoj kutiji; u blisterima od 10 kom., 3 blistera u kartonskoj kutiji; 20 kom. U blisterima, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji); 1,5 mg (10 komada u blisterima, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; 20 ili 30 komada u blisterima, 1, 2, 3 pakiranje u kartonsku kutiju; 25 kom. u blister pakiranjima, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji; 50 kom. u blister pakiranjima, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; u staklenke (staklenke) od 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 kom., 1 kanta u ambalažnom papiru; u bočicama (bočicama) od 100, 500, 1000 kom., 1 boca u kartonskoj kutiji; u polimernoj posudi 10, 20, 30, 40, 50, 100 kom., 1 spremnik u kartonskoj kutiji); 2 mg (u limenci (staklenke) po 25 kom., 1 limenka u kartonskoj kutiji); 5 mg (u blisterima od 10 kom., 3 ili 5 blistera u kartonskoj kutiji; 10 kom. U blisterima, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakiranja u kartonskoj kutiji; svaki 15 kom, u blister pakiranjima, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji; 20 ili 30 kom., U blister pakiranjima, 1, 2, 3 pakiranja u kartonskoj kutiji; 50 kom., U blister pakiranjima, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 paketa u kartonskoj kutiji; u bočicama (bočicama) od 30, 100, 500, 1000 kom., 1 boca u kartonskoj kutiji, u limenkama od 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 kom., 1 kanta u ambalažnom papiru; u polimernoj posudi, 10, 20, 30, 40, 50 i 100 kom., 1 spremnik u kartonskoj kutiji); 10 mg (10 kom. U blisteru, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji; u bočicama od 20 kom., 1 bočica u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

  • Djelatna tvar: haloperidol - 1; 1,5; 2; 5 ili 10 mg;
  • Pomoćne komponente: krumpirov škrob, laktoza monohidrat (mliječni šećer), medicinska želatina, talk, magnezijev stearat.

Sastav 1 ml otopine za injekcije uključuje:

  • Djelatna tvar: haloperidol - 5 mg;
  • Pomoćne komponente: mliječna kiselina; voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Haloperidol, derivat butrofenona, antipsihotik (neuroleptik). Ima izražene antipsihotičke, sedativne i antiemetičke učinke, u malim dozama pruža aktivirajuće djelovanje. Uzrokuje ekstrapiramidne poremećaje. Gotovo nikakvo antiholinergičko djelovanje. Sedativni učinak lijeka pruža se zbog mehanizma blokade α-adrenergičkih receptora retikularne formacije moždanog stabljika, antiemetički učinak nastaje zbog blokade dopamina D2-receptore okidačke zone hemoreceptora. Blokadom dopaminskih receptora hipotalamusa očituje se hipotermički učinak i galaktoreja.

U slučaju duže upotrebe, mijenja se endokrini status, povećava se produkcija prolaktina, proizvodnja gonadotropnih hormona u prednjoj hipofizi smanjuje se.

farmakokinetika

Ako se uzima oralno, apsorbira se 60% haloperidola, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 3 sata. Volumen distribucije je 18 l / kg. 92% se veže na proteine ​​plazme. Lako prodire kroz krvno-moždane barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru.

Metabolizira se u jetri s učinkom prvog prolaska. Izoencimi CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5 uključeni su u metabolizam lijeka. To je inhibitor CYP2D6. Nisu pronađeni aktivni metaboliti. Ako se uzima oralno, poluvrijeme eliminacije je 24 sata (12 do 37 sati).

Izlučuje se u žuči (15%) i urinu (40%, s 1% nepromijenjeno). Izlučuje se u majčinom mlijeku.

Indikacije za uporabu

Indikacije za Haloperidol:

  • Kronični i akutni psihotični poremećaji, uključujući shizofreniju, epileptičku, manično-depresivnu i alkoholnu psihozu;
  • Psihomotorna agitacija, halucinacije i zablude različitog podrijetla;
  • Chorea of ​​Huntington;
  • Uznemirena depresija;
  • Oligophrenia;
  • mucanje;
  • Poremećaji u ponašanju u djetinjstvu i starosti (uključujući dječji autizam i hiperreaktivnost u djece);
  • Touretteova bolest;
  • Štucanje i povraćanje (dugotrajno uporno i pokazuju otpornost na terapiju);
  • Psihosomatski poremećaji;
  • Mučnina i povraćanje tijekom kemoterapije (liječenje i prevencija).

kontraindikacije

  • Jaka toksična depresija središnjeg živčanog sustava uzrokovana lijekovima;
  • Bolesti središnjeg živčanog sustava, popraćene simptomima ekstrapiramidnih poremećaja, histerije, depresije, kome različitih etiologija;
  • Trudnoća i dojenje;
  • Djeca mlađa od 3 godine;
  • Preosjetljivost na komponente lijeka i druge derivate butirofenona.

Prema uputama, Haloperidol treba primjenjivati ​​s oprezom kod sljedećih bolesti / stanja:

  • Glaukom zatvorenog kuta;
  • Epilepsija;
  • Kardiovaskularne bolesti sa simptomima dekompenzacije, poremećajima miokardne provodljivosti, povećanjem intervala QT ili rizikom od povećanja QT intervala (uključujući hipokalemiju i istodobnu upotrebu s lijekovima koji mogu povećati QT interval);
  • Oštećenje bubrega i / ili jetre;
  • Respiratorno i plućno zatajenje srca, uključujući kroničnu opstruktivnu bolest pluća (KOPB) i akutne zarazne bolesti;
  • thyrotoxicosis;
  • Kronični alkoholizam;
  • Hiperplazija prostate sa zadržavanjem mokraće;
  • Istodobna primjena antikoagulansa.

Upute za uporabu Haloperidola: metoda i doziranje

Tablete Haloperidol uzimaju se oralno, 30 minuta prije jela. Pojedinačna početna doza za odrasle osobe je 0,5-5 mg, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno. Za starije bolesnike, jedna doza ne smije prelaziti 2 mg.

Ovisno o reakciji pacijenata na terapiju, doza se postupno povećava, obično do 5-10 mg dnevno. Viši dozi (više od 40 mg dnevno) koriste se u nekim slučajevima u nedostatku popratnih bolesti i kratko vrijeme.

Za djecu se doza obično izračunava na temelju tjelesne težine - 0,025-0,075 mg / kg dnevno u 2-3 doze.

Uz intramuskularnu primjenu Haloperidola, početna pojedinačna doza za odrasle varira od 1 do 10 mg, interval između ponovljenih injekcija može biti 1-8 sati.

Za intravensku primjenu, Haloperidol je propisan u jednoj dozi od 0,5-50 mg, doza s ponovljenim davanjem i učestalost upotrebe određuju se indikacijama i kliničkom situacijom..

Maksimalna dnevna doza za odrasle osobe ako se uzima oralno i intramuskularno ubrizgava je 100 mg dnevno.

Nuspojave

Tijekom terapije moguć je razvoj poremećaja iz nekih tjelesnih sustava:

  • Kardiovaskularni sustav: kada se koriste velike doze haloperidola - tahikardija, arterijska hipotenzija, aritmija, promjene u elektrokardiogramu (EKG), uključujući znakove podrhtavanja, ventrikularnu fibrilaciju i porast intervala QT;
  • Središnji živčani sustav: nesanica, glavobolja, anksioznost, anksioznost i strah, uznemirenost, pospanost (posebno na početku terapije), akatizija, euforija ili depresija, epileptični napadaj, letargija, razvoj paradoksalne reakcije (halucinacije, pogoršanje psihoze); s dugotrajnim liječenjem - ekstrapiramidni poremećaji, uključujući tardivna diskinezija, tardivna distonija i neuroleptički maligni sindrom;
  • Probavni sustav: kada se lijek koristi u visokim dozama - proljev ili zatvor, suha usta, smanjen apetit, hiposalivacija, povraćanje, mučnina, poremećaji funkcionalnosti jetre do razvoja žutice;
  • Endokrini sustav: menstrualne nepravilnosti, bol u mliječnim žlijezdama, ginekomastija, hiperprolaktinemija, povećani libido, smanjena potencija, priapizam;
  • Hematopoetski sustav: rijetko - agranulocitoza, leukocitoza, privremena i blaga leukopenija, sklonost monocitozi i lakoj eritropeniji;
  • Vid vida: retinopatija, katarakta, oštrina vida i poremećaji smještaja;
  • Metabolizam: periferni edemi, hiper- i hipoglikemija, pojačano znojenje, hiponatremija, debljanje;
  • Dermatološke reakcije: kožne promjene i makulopapularne promjene na koži; rijetko - alopecija, fotoosjetljivost;
  • Alergijske reakcije: rijetko - kožni osip, laringospazam, bronhospazam, hiperpireksija;
  • Kolinergički učinci: hiposalivacija, suha usta, zatvor, zadržavanje mokraće.

Predozirati

Simptomi: ukočenost mišića, drhtanje, depresija svijesti, pospanost, snižavanje (u nekim slučajevima i povećanje) krvnog tlaka. U teškim slučajevima dolazi do kome, šoka, respiratorne depresije.

Liječenje predoziranja oralnom primjenom: indicirano je ispiranje želuca, propisano je aktivno ugljeno. U slučaju respiratorne depresije provodi se umjetna ventilacija. Kako bi se poboljšala cirkulacija krvi, indicirano je intravensko davanje otopine albumina ili plazme norepinefrina. Epinefrin je strogo zabranjena upotreba. Za smanjenje ekstrapiramidnih simptoma koriste se antiparkinsonski lijekovi i centralni antikolinergički lijekovi. Dijaliza je neučinkovita.

Liječenje predoziranja intravenskom ili intramuskularnom primjenom: prekid terapije neurolepticima, uporaba korektora, intravenska primjena otopine glukoze, diazepama, vitamina skupine B, vitamina C, nootropici, simptomatska terapija.

posebne upute

Parenteralna primjena lijeka kod djece se ne preporučuje.

Stariji pacijenti obično zahtijevaju manju početnu dozu i sporije prilagođavanje doze. Za ove bolesnike je karakteristična povećana vjerojatnost razvoja ekstrapiramidnih poremećaja. Kako bi se na vrijeme prepoznali rani znakovi tardivne diskinezije, preporučuje se pažljivo praćenje pacijentovog stanja..

Ako se razvije tardivna diskinezija, potrebno je postupno smanjivati ​​dozu Haloperidola i propisati drugi lijek.

Postoje dokazi o mogućnosti pojave tijekom terapije simptoma dijabetes insipidusa, pogoršanja glaukoma, uz dugotrajno liječenje - sklonost razvoju limfomonocitoze.

Kod liječenja antipsihoticima razvoj malignog neuroleptičkog sindroma moguć je u bilo kojem trenutku, ali najčešće se javlja ubrzo nakon početka lijeka ili nakon prelaska pacijenta s jednog neuroleptičkog lijeka na drugi, nakon povećanja doze ili tijekom kombinirane terapije s drugim psihotropnim lijekom.

Tijekom upotrebe Haloperidola treba izbjegavati alkohol.

Tijekom razdoblja terapije, osoba se ne smije baviti potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju veliku brzinu psihomotornih reakcija i povećanu pažnju..

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Zabranjena je upotreba Haloperidola prema indikacijama tijekom trudnoće i dojenja.

Upotreba u djetinjstvu

Zabranjena je upotreba Haloperidola za liječenje bolesnika mlađih od 3 godine. U djece iznad određene dobi, parenteralno davanje lijeka treba provoditi pod posebnim nadzorom liječnika. Nakon postizanja terapijskog učinka, preporučuje se prelazak na tablete Haloperidol.

S oštećenom funkcijom bubrega

U teškim bolestima bubrega lijek treba koristiti oprezno..

Za kršenja funkcije jetre

U teškim bolestima jetre lijek treba koristiti oprezno..

Upotreba u starijih osoba

Kod liječenja starijih bolesnika, parenteralna primjena haloperidola treba provoditi pod posebnim nadzorom liječnika. Nakon postizanja terapijskog učinka, preporučuje se prelazak na oralno davanje lijeka.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu primjenu Haloperidola s određenim lijekovima potrebno je uzeti u obzir moguće posljedice takve interakcije:

  • Lijekovi koji imaju depresivni učinak na središnji živčani sustav (CNS), etanol: respiratorna depresija i hipotenzivno djelovanje, povećana depresija CNS-a;
  • Antikonvulzivi: promjena u učestalosti i / ili vrsti epileptiformnih napadaja, kao i smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi;
  • Lijekovi koji izazivaju ekstrapiramidne reakcije: povećavaju ozbiljnost i učestalost ekstrapiramidnih učinaka;
  • Triciklički antidepresivi (uključujući desipramin): smanjenje metabolizma, povećan rizik od napadaja;
  • Antihipertenzivni lijekovi: pojačanje djelovanja haloperidola;
  • Lijekovi s antikolinergičkim djelovanjem: pojačani antiholinergički učinci;
  • Beta-blokatori (uključujući propranolol): razvoj teške arterijske hipotenzije;
  • Neizravni antikoagulansi: smanjuju njihov učinak;
  • Litijeve soli: razvoj izraženijih ekstrapiramidnih simptoma;
  • Venlafaksin: povećana koncentracija haloperidola u plazmi;
  • Imipenem: razvoj prolazne arterijske hipertenzije;
  • Guanethidin: smanjenje njegovog hipotenzivnog učinka;
  • Izoniazid: povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
  • Indometacin: zbunjenost, pospanost;
  • Rifampicin, fenitoin, fenobarbital: smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi;
  • Metildopa: zbunjenost, sedacija, demencija, depresija, vrtoglavica;
  • Karbamazepin: povećava brzinu metabolizma haloperidola. Moguća manifestacija simptoma neurotoksičnosti;
  • Levodopa, pergolid: smanjenje njihovog terapeutskog učinka;
  • Kinidin: povećanje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi;
  • Morfij: razvoj mioklona;
  • Cisaprid: produljenje intervala QT na EKG-u;
  • Fluoksetin: razvoj ekstrapiramidalnih simptoma i distonije;
  • Fluvoksamin: povećanje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi, praćeno toksičnim učinkom;
  • Epinefrin: "perverzija" njegovog presora, što dovodi do razvoja tahikardije i teške arterijske hipotenzije.

analoga

Analozi haloperidola su: Haloperidol-Acri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol decanoat, Galomond, Halopril, Senorm.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu van dosega djece.

  • Otopina za injekcije - 5 godina pri temperaturi 15-30 ° C;
  • Tablete - 3 godine na temperaturi do 25 ° C.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Raspisuje se na recept.

Recenzije o Haloperidolu

Recenzije o Haloperidolu uglavnom su pozitivne: lijek ima blagi učinak i dobro je prilagođen za liječenje halucinacijskih poremećaja, psihoze.

Istodobno, zbog velikog broja ozbiljnih nuspojava (inhibicija, pospanost, ekstrapiramidalni poremećaji), Haloperidol se smatra zastarjelim lijekom..

Cijena za Haloperidol u ljekarnama

Približna cijena za Haloperidol iznosi: 50 tableta 1,5 mg - 38-50 rubalja, 10 ampula 5 mg / ml - 65-75 rubalja.

Lijek Haloperidol i njegov učinak na tijelo

Za liječenje mentalnih poremećaja liječnici propisuju psihotropne lijekove, poput antipsihotika. Iz ove se skupine može razlikovati haloperidol koji se sintetizira iz butirofenona. Lijek ima sedativni (smirujući) i antiemetički učinak.

Međunarodno vlasničko ime, poput glavne komponente lijeka haloperidol. Lijek se proizvodi u različitim oblicima, i to:

  • Uljna suspenzija za intramuskularnu upotrebu;
  • Kapi za unutarnju upotrebu;
  • Otopina za intravenske i intramuskularne injekcije;
  • Tablete.

Indikacije za uporabu

Lijek je propisan za liječenje određenih bolesti, a među njima se mogu razlikovati sljedeći patološki procesi:

  • Touretteova bolest;
  • Razne psihoze;
  • Psihomotorni poremećaji;
  • halucinacije;
  • Uznemirena depresija, koju karakterizira tuga i anksioznost zajedno s motoričkim i govornim prekomjernim pobuđenjem;
  • Povraćanje uzrokovano završenom kemoterapijom;
  • Psihosomatske smetnje
  • mucanje;
  • štucanje;
  • Oligophrenia;
  • Promjene u ponašanju povezane s dobi;
  • Poremećaji u djetinjstvu u ponašanju, poput hiperreaktivnosti i autizma.

kontraindikacije

U nekim situacijama liječenje Haloperidolom ima negativan učinak na tijelo, pa je zabranjeno koristiti u takvim slučajevima:

  • Netolerancija na sastav lijeka;
  • Razne vrste kome;
  • Parkinsonova bolest;
  • Teške funkcije CNS-a uzrokovane ksenobioticima;
  • Depresija;
  • Djeca mlađa od 3 godine;
  • Trudnoća i dojenje.

Primjena Haloperidola dopuštena je s iznimnom oprezom u takvim slučajevima:

  • Bolesti kardiovaskularnog sustava;
  • Epilepsija;
  • Bubrežno, jetreno, kao i plućno zatajenje srca i disanja;
  • thyrotoxicosis;
  • Alkoholizam;
  • Adenoma prostate.

Uporaba lijekova

Da bi lijek imao potreban učinak na tijelo, uz njega su uključene upute za uporabu. Tablete morate uzimati oralno 1-2 puta dnevno s puno tekućine, poput mlijeka ili vode za piće. Doza za svaki određeni slučaj je individualna, ali možete piti više od 100 mg dnevno, inače je moguće predoziranje Haloperidola..

U početku će liječnik propisati minimalnu koncentraciju lijeka i postupno ga povećavati dok se ne dobije željeni rezultat. Također je potrebno postupno otkazati lijek. Za starije osobe i u akutnom tijeku bolesti, doziranje se bira znatno niže nego inače, a zatim se postupno povećava. Trajanje tečaja za odrasle obično je 10-12 tjedana..

U Haloperidolu, uputa također opisuje značajke tijeka upotrebe lijekova u djece. Lijek se uglavnom koristi 2-3 puta dnevno. Doziranje se postupno povećava, ali ne češće od jednom tjedno. Ako nema rezultata terapije, nakon 4-5 tjedana lijek se ukida.

Intramuskularni i intravenski lijekovi primjenjuju se u teškim slučajevima, kada osoba ne može oralno uzeti tabletu. Morat ćete ga unijeti svakih 5-8 sati. S teškom psihozom možete primijeniti lijek 2 puta u razmaku od 1 sata. Dopušteno je koristiti ne više od 100 mg dnevno. Ako je psihoza posljedica alkoholske intoksikacije ili kroničnog alkoholizma, tada se lijek daje intravenski. Doziranje je uglavnom isto kao za normalni mentalni poremećaj.

Ako otopina za injekciju sadrži ester haloperidola i decanoične kiseline (haloperidol dekanoat), injekcija se ubrizgava u mišić 1-2 puta mjesečno. Dozvoljeno je povećati dozu ne više od jednom svakih 30 dana..

Značajke utjecaja na tijelo

Haloperidol pokazuje impresivne rezultate u liječenju mentalnih poremećaja preklapanjem postinaptičkih receptora dopamina (neuromidiator) u moždanim tkivima (mezolimbičkim i mezokortikalnim).

Lijek kombinira antipsihotičke, sedativne i antiemetičke učinke. Zbog njih lijek izaziva ekstrapiramidne neuspjehe, ali ne djeluje blokirajuće na kolin. Učinci se pojavljuju zbog takvih radnji:

  • Umirujući učinak. Ova akcija postaje moguća zbog blokiranja α-adrenergičkih receptora u retikularnoj formaciji mozga;
  • Antiemetički učinak. Ispada da je taj učinak posljedica blokiranja dopaminskih receptora centra za povraćanje;
  • Snižena tjelesna temperatura. Učinak je posljedica blokade dopaminskih receptora smještenih u hipotalamusu.

Ljudi obično ne piju tablete Haloperidol duže vrijeme, budući da je hormonalna ravnoteža poremećena zbog stalnog djelovanja lijeka na tijelo. Povećava se sinteza prolaktina i smanjuje se proizvodnja gonadotropnih hormona.

Ester haloperidola i dekanoične kiseline djeluje na tijelo znatno duže i ima sljedeći učinak:

  • Uklanja patološke promjene u ličnosti, a također uklanja razne mani i halucinacije;
  • Potiče pacijentovo zanimanje za vanjski svijet;
  • Postiže pozitivne rezultate čak i u slučaju pacijenata koji imaju otpornost na druge vrste neuroleptika;
  • Smanjuje poremećaje ponašanja kod beba i smanjuje stupanj njihove hiperaktivnosti.

Nakon ubrizgavanja, učinak je obično 4-5 tjedana, ali u težim slučajevima injekcija se daje svakih 14 dana.

Nuspojave

Često se javljaju različite nuspojave s Haloperidolom. Oni su uglavnom povezani s netolerancijom na sastav ili zlouporabom. Nuspojave uključuju sljedeće:

  • Simptomi poremećaja živčanog sustava su sljedeći:
    • Poremećaji spavanja i glavobolja (promatrani uglavnom na početku terapije);
    • Anksioznost pomiješana sa strahom i tjeskobom;
    • Osjećaj euforije i duboke depresije;
    • Stanje letargije (letargija, tromost);
    • Epilepsija;
    • Pogoršanje mentalnih poremećaja i halucinacija.
  • S produljenom uporabom lijeka pojavljuju se sljedeći neurološki simptomi:
    • Tardivna diskinezija, koja se očituje u obliku nehotičnih pokreta;
    • Kasna distonija. Predstavlja jedan od oblika zanemarene diskinezije, koji se javlja nakon 1-2 godine od trenutka kada je pokrenut antipsihotik i bolest karakteriziraju snažni napadi nehotičnih pokreta;
    • Maligni neuroleptički sindrom. Karakteriziraju ga krutost mišića, groznica, autonomne smetnje i mentalni poremećaji.
  • Nuspojave povezane s kardiovaskularnim sustavom javljaju se uglavnom kod prekomjernih doza lijeka:
    • Niski pritisak;
    • Napadi otkucaja srca;
    • Patološke promjene na elektrokardiogramu.
  • Simptomi neispravnosti u probavnom sustavu povezani su s primjenom Haloperidola u velikim dozama:
    • Gubitak apetita;
    • Mučnina, povraćanje;
    • Poremećaji stolice;
    • Suha usta;
    • Poremećaji jetre.
  • Povremeno se javljaju kvarovi u radu hematopoetskih organa:
    • leukocitoza;
    • Erythropenia;
    • leukopenija;
    • agranulocitoza.
  • Nuspojave se primjenjuju i na genitourinarni sustav:
    • Poremećaji menstrualnog ciklusa;
    • Oteklina i bol mliječnih žlijezda;
    • Slaba potencija;
    • Pretjerano visok libido (seksualna želja);
    • Zadržavanje urina;
    • Priapizam (bolna erekcija koja ne umire od 2 sata do 1-2 dana);
    • ginekomastija.
  • Ponekad postoje takvi poremećaji čula:
    • Pogoršanje vida;
    • mrena;
    • Neupalno oštećenje mrežnice (retinopatija).
  • Alergijske manifestacije opažaju se prilično često, osobito zbog netolerancije na sastav lijeka:
    • Makulopapularni i akni osip;
    • Fotosenzibilizacija (povećana osjetljivost na svjetlost);
    • Bronhijalni i grkljanski grčevi (rijetko).

Pacijent često ima nizak ili visok krvni tlak, kao i gubitak kose i pojavu suvišnih kilograma. Nuspojave Haloperidola liječe se postupnim povlačenjem lijeka i ublažavanjem simptoma.

Predozirati

Kada primjenjujete Haloperidol više od zahtijevane norme, mogu se pojaviti simptomi predoziranja:

  • Ukočenost mišića (krutost);
  • Nizak krvni tlak (u rijetkim slučajevima visok);
  • Tremor;
  • Koma;
  • Problemi s disanjem;
  • pospanost;
  • Šok.

Ako postoje znakovi predoziranja, pacijent treba znati što učiniti:

  • Nakon uzimanja tableta isperite želudac i pijte aktivni ugljen;
  • Ako imate problema s disanjem, trebat će vam mehanička ventilacija (umjetna ventilacija pluća);
  • Dava se otopina albumina ili plazma da bi se potaknula cirkulacija krvi.

posebne upute

Prilikom propisivanja tečaja Haloperidola, liječnik obično savjetuje redovito pregledavanje jer će biti potrebno nadzirati otkucaje srca, sastav krvi i jetrene enzime. Injekcije lijeka morat će se obavljati pod strogim nadzorom stručnjaka, posebno kada je riječ o bebama i starijim osobama.

Postupno, potrebno je prijeći s injekcije na tablete, a s razvojem nuspojava, postupno smanjiti dozu lijeka na minimum i potpuno prestati koristiti.

Zasebno treba istaknuti sljedeće upute:

  • Ljudi koji se bave teškim fizičkim radom i ljubitelji kupke trebaju se brinuti o sebi. U takvim situacijama osoba može dobiti toplotni udar zbog utjecaja lijekova na termoregulaciju u hipotalamusu. Isto se odnosi na uzimanje lijekova protiv prehlade zajedno s Haloperidolom;
  • Zbog rizika od razvijanja fotoosjetljivosti, preporučuje se prekrivanje kože prekomjernim izlaganjem sunčevoj svjetlosti. Terapija haloperidolom, čak i ako se pojave nuspojave, treba postupno prekinuti, jer se često javlja sindrom povlačenja;
  • Lijek ima snažan antiemetički učinak i može prikriti njegovu toksičnost i druge patologije za koje je ovaj simptom karakterističan. U tom slučaju dijagnoza postaje izuzetno komplicirana;
  • Moguće je propisati lijek s produljenim učinkom samo nakon korištenja uobičajene verzije Haloperidola. To se mora učiniti kako bi se utvrdilo postoji li netolerancija na sastav lijeka ili ne;
  • Lijek može utjecati na psihomotorne funkcije osobe, stoga ga ne preporučuje koristiti osobama koje su zainteresirane za koncentraciju pozornosti i brzinu reakcije na poslu..

Interakcija

Prilikom propisivanja Haloperidola potrebno je uzeti u obzir sljedeće nijanse:

  • Pod djelovanjem lijeka, metabolizam MAO inhibitora i antidepresiva usporava, a njihov učinak, poput toksičnosti, značajno se pojačava;
  • U kombinaciji s Bupropionom, učinak potonjeg lijeka je primjetno smanjen i epileptični napadaji se javljaju češće. Isto vrijedi i za ostale antikonvulzive;
  • Istodobna primjena lijekova Haloperidol i vazokonstriktor nije preporučljiva zbog slabljenja njihova učinka;
  • Lijek utječe na lijekove propisane za Parkinsonovu bolest, a značajno smanjuje njihovu učinkovitost;
  • Lijek može narušiti učinak antikoagulansa;
  • Učinak Haloperidola može značajno smanjiti učinak Bromokriptina i doziranje će se morati promijeniti;
  • Kombiniranje lijeka s Metildopom neprihvatljivo je, jer se psihički poremećaji mogu razviti ili pogoršati;
  • Lijekovi na bazi amfetamina smanjuju učinak Haloperidola i on može umanjiti njihove psihostimulirajuće učinke;
  • Antihistaminici i antikolenski lijekovi koji pripadaju prvoj generaciji potiču m-antikolinergički učinak Haloperidola i značajno smanjuju njegov antipsihotski učinak;
  • Ako dugo upotrebljavate lijekove poput karbamazepina, tada će se koncentracija Haloperidola u krvi značajno smanjiti;
  • Lijek može poboljšati učinak lijekova za snižavanje krvnog tlaka, kao i m-antikolinergici;
  • Primjena lijeka s lijekovima na bazi litija može uzrokovati razvoj encefalopatije i pogoršanje ekstrapiramidnih simptoma;
  • Istodobna primjena fluoksetina je kontraindicirana, jer se povećava mogućnost nuspojava;
  • Lijek povećava negativan učinak na živčani sustav alkohola, opioidnih analgetika, tableta za spavanje, antidepresiva i anestezije;
  • Prilikom propisivanja Haloperidola ne preporučuje se stalno piti kavu i jak čaj, jer se učinkovitost lijeka pogoršava.

analoga

Među analogima Haloperidola može se izdvojiti takve lijekove slične učinku:

Cijena lijeka ovisi o obliku i ambalaži, i to:

  • Tablete 50 kom. 1,5 mg - 35-50 rubalja;
  • Kapi 30 ml - 50 rubalja;
  • Otopina za injekcije 5 mg 5 kom. - 60-70 rubalja.

Haloperidol se koristi za liječenje psihijatrijskih poremećaja te je u većini slučajeva pokazao dobre rezultate. Međutim, ima mnogo nuspojava, stoga se prije korištenja lijeka trebali posavjetovati s liječnikom..

Haloperidol-Richter (1,5 mg)

instrukcije

  • ruski
  • қazaқsha

Trgovački naziv

Međunarodno vlasničko ime

Oblik doziranja

Sastav

Jedna tableta sadrži

aktivna tvar - haloperidol 1,5 mg,

pomoćne tvari: krumpirov škrob, koloidni silicijev dioksid, želatina, magnezijev stearat, talk, kukuruzni škrob, laktoza monohidrat.

Opis

Okrugle tablete, s ravnom površinom, bijele ili gotovo bijele boje, praktički bez mirisa, izrezane i s jedne strane označene s „I│I“

Farmakoterapijska skupina

Psihotropni lijekovi. Antipsihotici (Antipsihotici). Derivati ​​butrofenona. haloperidol

ATX kôd N05AD01

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Haloperidol se brzo apsorbira nakon oralne primjene, a bioraspoloživost je 38-86% (prosječno 58%). Haloperidol se brzo distribuira u ekstravaskularna tkiva, posebno jetru i masno tkivo. Vezanje proteina plazme je oko 92%. Haloperidol prelazi krvno-moždanu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko u koncentraciji od 59-69% u majčinoj plazmi.

Metabolizam nastaje oksidativnom alkilacijom. Poluvrijeme eliminacije je oko 20 sati, uz značajne dnevne fluktuacije.

Haloperidol se intenzivno metabolizira oksidacijskim alkiliranjem i na kraju se veže na glicin. Poluvrijeme eliminacije je oko 20 sati, uz značajne dnevne fluktuacije.

farmakodinamiku

Haloperidol je središnji i periferni antagonist receptora dopamina. Također ima određeno antiholinergičko djelovanje i antagonist je opijatnih receptora. Učinak Haloperidola na bazne ganglije može biti odgovoran za nuspojave poput distonije, akatizije i parkinsonizma).

Indikacije za uporabu

- shizofrenija: kontrola simptoma shizofrenije i sprečavanje recidiva

- ostali poremećaji ličnosti (druge psihoze), posebno paranoični

- manije i hipomanije

- mentalni i bihevioralni poremećaji poput agresije, hiperaktivnosti i samopovrede kod osoba s mentalnom retardacijom i bolesnika s organskim oštećenjem mozga

- kao pomoćno sredstvo za kratkotrajnu kontrolu umjerene i jake psihomotorne agitacije, uzbuđenja, nasilnog ili opasno impulzivnog ponašanja

- Gilles de la Tourette sindrom i teški tikovi

- uzrujanost i uznemirenost kod starijih osoba

Djeca težine 60 kg i više

- poremećaji u ponašanju djece, posebice oni povezani s hiperaktivnošću i agresivnošću

- Gilles de la Tourette sindrom

Način primjene i doziranje

Lijek se daje oralno.

Dozu lijeka za uporabu za sve indikacije treba odrediti pojedinačno, započeti uzimanje i odabir doze treba biti pod strogim liječničkim nadzorom. Početna doza treba uzeti u obzir dob pacijenta, težinu simptoma i odgovor na prethodno uzete druge antipsihotike..

Stariji i oslabljeni bolesnici, kao i oni koji su prethodno prijavili nuspojave antipsihoticima, mogu zahtijevati nižu dozu haloperidola. Trebali biste započeti s pola standardne doze i postupno povećavati dozu dok se ne postigne optimalan odgovor. Haloperidol-Richter treba uzimati u minimalnoj klinički učinkovitoj dozi.

Koristite kao neuroleptičko sredstvo kod shizofrenije, psihoze, manije i hipomanije, organskog oštećenja mozga (ovisno o prirodi simptoma).

Doza od 2 do 20 mg dnevno može se uzeti u jednoj dozi ili u nekoliko.

1-3 mg tri puta dnevno, doza se može povećati na 20 mg dnevno u nekoliko doza, ovisno o odgovoru na liječenje.

Koristite za smanjenje psihomotorne uznemirenosti i uznemirenosti kod pacijenata s mentalnim oštećenjima i poremećajima u ponašanju kao što su agresija, hiperaktivnost i samopovređivanje kod mentalno zaostalih pacijenata i bolesnika s organskim poremećajima mozga (ovisno o prirodi simptoma), opasnim ili opasno impulzivnim ponašanjem, Gilles de la Tourette sindrom, teški tikovi, otporne štucanje:

Umjerena simptomatologija: 1,5 - 3,0 mg dva puta dnevno ili tri puta dnevno.

Teška simptomatologija / vatrostalni bolesnici: 3,0 - 5,0 mg dva puta dnevno ili tri puta dnevno.

Ista početna doza može se koristiti za adolescente i bolesnike s vatrostalnom shizofrenijom koji mogu zahtijevati do 30 mg / dan.

0,5-1 mg 3 puta dnevno, doza se može povećati na 2-3 mg 3 puta dnevno ako je potrebno za postizanje pozitivnog učinka liječenja.

Doza održavanja: Jednom kada se postigne zadovoljavajuća kontrola simptoma, dozu treba postupno smanjivati ​​na minimalnu klinički učinkovitu dozu, koja je obično 5 do 10 mg / dan. Prebrzo treba smanjiti smanjenje doze.

Uzbuđenje i uznemirenost kod starijih osoba

Liječenje se može započeti s pola doze za odrasle i prilagoditi prema potrebi na temelju odgovora.

Djeca težine 60 kg i više

Ponašanje poremećaja kod djece i dječje shizofrenije:

Ukupna dnevna doza održavanja je 0,025 - 0,05 mg / kg / dan. Polovinu ukupne doze treba dati ujutro, a drugu navečer, do maksimalno 10 mg dnevno..

Nuspojave

- uznemirenost, nesanica, ekstrapiramidalni poremećaji, hiperkinezija, glavobolja

haloperidol

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Haloperidol je antipsihotik (neuroleptik) koji je derivat butitrofenona.

farmakološki učinak

Djelatna tvar lijeka - haloperidol - ima antiemetičke i antipsihotičke učinke. Njegovo djelovanje usmjereno je na blokiranje α-adrenergičkih i centralnih receptora dopamina u mezokortikalnoj i limbičkoj strukturi mozga. Blokada centralnih dopaminskih receptora u hipotalamusu dovodi do povećanja proizvodnje prolaktina i smanjenja tjelesne temperature.

Oblik otpuštanja Haloperidola

Lijek se proizvodi u sljedećim oblicima:

  • Haloperidol otopina;
  • Haloperidol kapi;
  • Tablete Haloperidol.

Otopina haloperidola proizvodi se u obliku bezbojne ili žućkaste prozirne tvari za intramuskularnu i intravensku primjenu u ampulama od 5 komada u kartonu. Jedna ampula sadrži 5 mg haloperidola, mliječne kiseline i vode za infuziju.

Kapi Haloperidol namijenjene su oralnoj primjeni, dostupne su u bočicama od 30 i 100 ml i izgledaju kao bistra otopina. Jedna boca od 100 ml sadrži 20 mg haloperidola, 0,9 g metil parahidroksibenzoata, 1 g propil parahidroksibenzoata, 1,7 g mliječne kiseline i pročišćene vode.

Haloperidol tablete su okrugle, bijele ili gotovo bijele boje, ravne, s nagibom i s natpisom "I | I" na jednoj strani, bez mirisa. Proizvode se u 25 komada u blisterima u kartonskim kutijama. Jedna tableta Haloperidola sadrži 1,5 mg ili 5 mg Haloperidola, krumpirov škrob, želatinu, talk, kukuruzni škrob, laktozu monohidrat, koloidni silicijev dioksid i magnezijev stearat.

Indikacije za uporabu Haloperidola

Haloperidol, prema uputama, propisan je za liječenje:

  • Chorea u Gettingtonu;
  • Akutne i kronične psihoze, koje su popraćene halucinacijskim i glukastim poremećajima, uključujući agitaciju, shizofreniju, afektivne i psihosomatske poremećaje;
  • Poremećaji ponašanja;
  • krpelja;
  • Paranoidne i shizoidne promjene ličnosti;
  • Gilles de la Tourette sindrom;
  • Autizam;
  • Povraćanje koje ne reagira na tradicionalne antiemetičke lijekove
  • Dugotrajno i vatrostalno štucanje.

Kontraindikacije za uporabu

Haloperidol je, prema uputama, kontraindiciran za upotrebu kada:

  • Depresija;
  • Depresija i bolesti središnjeg živčanog sustava;
  • Oštećenja bazalnih ganglija;
  • Preosjetljivost na derivate butirofenona i na komponente lijeka.

U pedijatriji se lijekovi prema indikacijama propisuju djeci od najmanje tri godine.

Haloperidol se propisuje s oprezom u sljedećim slučajevima:

  • Angina pektoris;
  • Poremećaji provođenja srčanog mišića;
  • Teške bolesti bubrega i jetre;
  • Plućno zatajenje srca;
  • Epilepsija;
  • Povijest konvulzivnih stanja;
  • Glaukom zatvorenog kuta;
  • hipertireoza;
  • Odgoda mokrenja;
  • Aktivni alkoholizam.

Doziranje i primjena Haloperidola

Doziranje lijeka ovisi o dobi i vrsti bolesti, naime:

  • Kada zaustavimo psihomotornu agitaciju prvih nekoliko dana, lijek se primjenjuje intramuskularno (otapa se u 15 ml vode za injekcije) tri puta dnevno, 2,5-5 mg svaki, s postupnim prijelazom na tablete Haloperidol. Maksimalna doza je 60 mg dnevno;
  • Starije pacijente propisuje se Haloperidol u maksimalnoj dnevnoj dozi od 5 mg kao otopine ili 50 mg u obliku tableta;
  • Za djecu u dobi od 3 godine i starije, doziranje otopine Haloperidola iznosi od 0,012 do 0,025 mg dva puta dnevno uz maksimalnu dozu od 0,15 mg po kg tjelesne težine. Tablete Haloperidol uzimaju se 2-3 puta dnevno od 0,025 do 0,05 mg po kg tjelesne težine, maksimalno - 0,15 mg / kg dnevno;
  • Kod Touretteovog sindroma dnevna doza lijeka je 0,05 mg po kg tjelesne težine, podijeljeno u tri doze;
  • S autizmom, dnevna doza lijeka je od 0,025 do 0,05 mg po kg tjelesne težine;
  • Prema uputama, Haloperidol kao antiemetik se koristi oralno u količini od 1,5-2,5 mg dnevno.

Tablete Haloperidol uzimaju se pola sata prije jela (po mogućnosti s mlijekom).

Nuspojave Haloperidola

Niske dnevne doze Haloperidola (do 3-5 mg) uglavnom se dobro podnose, a nuspojave izazvane lijekovima su blage.

Veće doze Haloperidola, prema pregledima, mogu dovesti do razvoja mnogih poremećaja, najčešće iz živčanog sustava. Najistaknutiji simptomi uključuju:

  • Glavobolja, letargija, pospanost ili nesanica (obično na početku terapije);
  • Maligni neuroleptički sindrom;
  • Ekstrapiramidni poremećaji različite težine, uključujući okulističke krize, akatiziju, prolazni akineto-kruti sindrom, distonične pojave;
  • Tardivna diskinezija (s produljenom primjenom Haloperidola);
  • Pogoršanje psihotičnih poremećaja u obliku anksioznosti, anksioznosti, uznemirenosti, depresije, epileptičnog napadaja, razvoj paradoksalne reakcije.

Također Haloperidol, prema pregledima, može uzrokovati druge poremećaje iz različitih tjelesnih sustava:

  • Aritmija, tahikardija, sniženi krvni tlak, ortostatska hipotenzija (kardiovaskularni sustav);
  • Eritropenija, prolazna leukopenija ili leukocitoza, limfomonocitoza, agranulocitoza (hematopoetski organi);
  • Anoreksija, dispepsija, suha usta, mučnina, povraćanje, zatvor, proljev, žutica (probavni sustav);
  • Galaktoreja, bol u dojkama, frigidnost, dismenoreja, ginekomastija, priapizam, impotencija, povećani libido, povećanje težine (endokrini sustav);
  • Zadržavanje mokraće, periferni edemi (mokraćni sustav).

Prema pregledima, najčešće su dermatološke reakcije na Haloperidol: osip, prekomjerno aktivne lojne žlijezde, toksioderma, fotoosjetljivost i suha koža.

Ostale štetne reakcije na Haloperidol tablete i kapi su toplotni udar, hiper- ili hipoglikemija, alopecija, povećani umor, hiponatremija i smanjena žeđ..

U slučaju predoziranja lijekovima mogući su simptomi akutnih neuroleptičkih reakcija kao što su:

  • Ukočenost mišića;
  • pospanost;
  • Šok;
  • Povišeni krvni tlak;
  • Respiratorna depresija;
  • Koma;
  • Tremor;
  • Produženje intervala QT.

Uvjeti i rok trajanja

Haloperidol pripada nizu antipsihotika na recept s rokom trajanja od 5 godina, u skladu s preporučenim uvjetima čuvanja.